Carregadores de fármacos
A maioria dos medicamentos atuais empregam princípios ativos pouco solúveis em meio biológico, o que torna difícil a elaboração de uma formulação para emprego intravenoso. Uma possível solução para esta adversidade é o emprego de sistemas nanocarregadores de fármacos, em inglês “Drug Delivery Systems”.
Estes sistemas, geralmente constituídos por nanopartículas metálicas, poliméricas, de sílica, lipossomos ou colóides, com diâmetros entre 10 a 100 nm. Apresentam propriedades bastante interessantes, tais como: i) o tamanho nanométrico, que possibilita atravessar a membrana e acumular no interior das células; e ii) a possibilidade de alterar a carga e a constituição de sua superfície (por meio de funcionalizações), o que está diretamente relacionado com a especificidade de sua interação com a membrana celular.
Outra propriedade associada ao emprego dos nanocarregadores é a liberação controlada da droga por meio de estímulos fisiológicos. Esta liberação pode ser realizada por processos de dessorção da ligação da droga com a superfície, por difusão através da nanopartícula ou por um processo de erosão-difusão combinados.
As nanopartículas cerâmicas constituídas de sílica, alumina, titânia, entre outros materiais, apresentam algumas vantagens, como a facilidade de síntese em condições ambiente com tamanho, forma e porosidade desejada. As nanopartículas de sílica são muito promissoras, pois são quimicamente inertes e oticamente transparentes, e, além disso, são biocompatíveis. Porém, a funcionalização de sua superfície, altamente hidrofílica, com moléculas orgânicas hidrofóbicas ainda apresenta limitações e vem sendo alvo de estudos.
Os lipossomas são estruturas de bicamadas anfifílicas de fosfolipídios e colesterol que formam vesículas encapsulando as drogas. Por isso podem ser empregadas para o transporte de drogas hidrofílicas em seu interior ou drogas hidrofóbicas em sua camada exterior. Entre suas vantagens estão a boa biocompatibilidade, facilidade de funcionalização e rigidez mecânica controlada pela porcentagem dos constituintes de sua bicamada. Porém, os lipossomas não possuem um bom controle de liberação da droga e muitas vezes não atingem o nível de droga desejado no tecido alvo, o que tem limitado suas aplicações.
As micelas têm tido um grande desenvolvimento para aplicações como nano-carregadores, pois seu interior hidrofóbico protege a droga da degradação e sua camada externa hidrofílica permite maior tempo de permanência no sangue. Porém, alguns de seus problemas são a baixa eficiência de encapsulação, a rápida liberação da droga e a dificuldade para funcionalização.
